生物医药与检验检测学院田岩教师团队在电化学催化的芳基硼酸类化合物的脱羧硼化反应取得新进展
日期:2026-04-17 18:53:42 发布人:8000001198 浏览量:3
芳基硼酸酯是药物合成、材料制备及环境监测中的关键试剂,在Suzuki- Miyaura偶联等反应中发挥重要作用,开发温和、高效的合成方法一直是有机合成领域的研究热点。传统合成方法多依赖贵金属催化剂、化学氧化剂及强碱,存在成本高、环境影响大、反应条件苛刻等局限,而脱羧硼化虽为替代路径,仍未突破上述瓶颈。
田岩等人近期报道了一种新型电化学催化的(杂)芳基羧酸脱羧硼化方法,该方法无需金属、碱及外部氧化剂,具有温和、环保、原子经济性高的优势。研究以4-甲基苯甲酸和联硼酸频哪醇酯为模型底物,系统筛选出最优反应条件:碳电极(C(+)|C(-))、5mA恒定电流、n-Bu₄NI为添加剂,MeCN/H₂O(10:1, v/v)为混合溶剂,室温下即可高效反应。
该方法展现出广泛的底物适用性,共验证20种(杂)芳基羧酸底物,产率最高达62%。给电子基团(甲基、甲氧基等)和弱吸电子基团(Cl、Br)取代的底物反应效果优良,强吸电子基团及杂环底物虽产率略有下降,但仍保持良好反应活性,且成功实现克级规模合成,证明其实际应用潜力。
该研究首次将电化学与脱羧硼化结合,突破传统方法局限,为芳基硼酸酯的绿色合成提供了新路径,对有机合成、药物研发等领域具有重要参考价值。相关成果于2025年11月发表于Synthesis,DOI: 10.1055/a-2733-1592。(生物医药与检验检测学院 文/图:田岩,审核:张海燕、邓玉营、叶爱英)

